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維格列汀DPP-4抑制劑VildagliptinCAS號274901-16-5柯萊生物原料API

CAS號: 274901-16-5
分子式: C17H25N3O2
英文名: Vildagliptin
單價: 面議
發貨期限: 自買家付款之日起 天內發貨
所在地: 浙江 杭州
有效期至: 長期有效
發布時間: 2023-12-19 10:56
最后更新: 2023-12-19 10:56
瀏覽次數: 106
發布企業資料
詳細說明

中文名稱維格列汀中文同義詞維他列汀,DPP-4抑制劑;維格列汀雜質(VILDAGLIPTINIMPURITY;維達列汀100G;維達列汀(維格列汀);維達列汀S型;維格列汀(標準品);維格列汀原料藥;維格列汀英文名稱Vildagliptin英文同義詞Vildagliptin(NVP-LAF237);(-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yChemicalbookl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile;2-Pyrrolidinecarbonitrile,1-(((3-hydroxytricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-yl)amino)acetyl)-,(2S)-;Galvus;Laf237;Unii-I6B4B2U96p;Vidagliptin(seevildagliptin);Vildagliptin


維格列汀 結構式


治療2-型糖尿病藥物維格列汀(vildagliptin)是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個口服給藥的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑,由瑞士諾華(Novartis)制藥有限公司,2008年獲準在歐盟上市,用于治療2-型糖尿病。糖尿病是一種慢性代謝性疾病,患病率逐年上升,2型糖尿病是多基因遺傳因素和環境因素共同作用的復雜疾病。二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑是一類新Chemicalbook型的抗糖尿病藥物,通過誘導促進胰島素的生物合成和分泌、抑制β細胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、減少食物攝取等多種機制發揮降血糖作用,且在控制血糖的同時能逆轉糖尿病患者胰島功能不斷惡化的狀況,顯示了良好的應用前景。維格列汀是二肽基肽酶抑制劑的一個代表藥物,在臨床研究中無論單獨用藥還是聯合二甲雙胍和胰島素用藥,均顯示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。以上信息由chemicalbook的盧悅編輯整理。


藥理作用維格列汀是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP24抑制劑。葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽21(GLP21)是維持體內葡萄糖濃度的重要激素,都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損,僅有GLP21能發揮促胰島激素分泌作用,它通過作用于胰島β細胞膜上的受體,促進胰島素的分泌。GLP21還可抑制胰高血糖素的分Chemicalbook泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。DPP24與蛋白結合存在于許多組織中,如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細胞、內皮細胞,其能通過水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通過與DPP24結合形成DPP24復合物而抑制該酶的活性,在提高GLP21濃度,促使胰島β細胞產生胰島素的同時,降低胰高血糖素濃度,從而降低血糖。且對體重無明顯影響。


不良反應1.最常見的不良反應為頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、眩暈和多汗。極少數用藥患者出現了高血壓癥狀,但與該藥相關性不能肯定。幾乎所有的研究結果證實,使用維格列汀低血糖發生率與Chemicalbook使用安慰劑近似。2.對照實驗發現,與噻唑烷二酮類藥物相比,使用維格列汀患者頭痛、皮疹等不良反應的發生率相近,但因為不良反應終止治療以及嚴重不良反應的發生率,都已維格列汀組為低。



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