2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽
中文名稱:2-(甲砜基)乙胺鹽酸鹽
英文名稱:2-Aminoethylmethylsulfonehydrochloride
CAS號:
分子式:C3H10ClNO2S
分子量:159.63
拉帕替尼是由葛蘭素史克所研發制造的乳腺癌靶向治療新藥,于2007年3月13日由美國食品藥物
管理局所核準上市。目前核準的適應癥為與卡培他濱聯合治療晚期或是轉移性乳癌,而乳癌患者
必須以先經過其他第一線藥物治療。其在美國的商品名為Tykerb,2007年12月14日,歐洲藥品
管理局(EMEA)批準拉帕替尼在歐洲的上市,商品名為Tyverb。乳腺癌分子靶向治療是指針對
乳腺癌發生、發展有關的癌基因及其相關表達產物進行治療。分子靶向藥物通過阻斷腫瘤細胞或
相關細胞的信號轉導,來控制細胞基因表達的改變,從而抑制或殺死腫瘤細胞。
拉帕替尼是一種口服的小分子表皮生長因子酪氨酸激酶抑制劑,臨床試驗顯示,對于那些已對羅氏
的赫賽汀(Herceptin)產生耐藥性的HER2型乳癌患者,拉帕替尼有很好的臨床效果。在體外試驗中,
拉帕替尼對Her-2過表達乳腺癌細胞系的生長抑制作用明顯。在Her-2過表達的進展期乳腺癌的Ⅰ
期臨床試驗中,拉帕替尼(lapatinib)也具有較高的有效率,且與赫賽?。ㄇ字閱慰梗o交叉
耐藥。因為其結構為小分子,與赫賽?。ㄇ字閱慰梗┎煌?,能夠透過血腦屏障,對于乳腺癌腦
轉移有一定的治療作用。